一、毒杀作用
（一）胃毒毒杀
大多数植物源杀虫剂都具有胃毒毒杀作用，但它们的作用机理并不完全相同。有研究表明，植物源杀虫剂可以破坏昆虫的中肠组织，使中肠结构发生变化，也可能是作为神经毒剂阻断昆虫的神经传导使昆虫死亡。如苦皮藤素V主要是破坏中肠肠壁细胞膜及细胞器膜，对主要消化酶系的活性无影响；而川楝素则破坏中肠组织，阻断神经传导而导致害虫麻痹、昏迷、死亡。
（二）内吸毒杀作用
内吸作用是一种特殊的胃毒方式。具有内吸毒杀活性的植物源杀虫剂，在生产上多用于土壤、种子处理或涂茎、滴心等。苦皮藤根皮粉浸出液浸泡翠菊幼苗根系，表现出内吸防虫作用。印楝素具有良好的内吸传导性，将其施于土壤可被棉花、水稻、玉米、小麦、蚕豆等作物吸收，输送到茎、叶，使整株作物具有抗虫性。苦楝、川楝、苦皮藤、黄杜鹃等植物的提取物都对水稻三化螟具有较强的内吸毒作用。
（三）触杀作用
具有触杀作用的植物，主要有除虫菊、鱼藤、烟草、苦参等。烟碱对蚜虫具有较强的触杀作用；从苦参中分离出来的苦参碱有较强的触杀活性；除虫菊中的除虫菊素作用于昆虫神经系统。此外，黄杜鹃花的提取物对多种重要的农业害虫和卫生害虫都有较强的触杀活性，尤其是对二化螟3龄幼虫的触杀活性比同浓度的沙蚕毒素还要高。害虫接触到这类植物源杀虫剂，神经中枢即被麻痹，从而中毒死亡。
（三）熏杀作用
植物次生代谢产物中的挥发性精油对昆虫产生熏杀作用。侯华民等研究表明，八角茴香等5种精油对粘虫、小菜蛾、棉铃虫、玉米象都有较强的熏杀作用。高聪芬等发现砂地柏，黄花蒿等精油对玉米象、赤拟谷盗、粘虫和小菜蛾等害虫具有较强的熏杀作用。利用精油的熏杀作用来防治仓储害虫和大棚温室害虫，在生产实践中有重大意义。
二、拒食与忌避作用
许多植物源杀虫剂都可干扰昆虫的正常行为，表现为拒食、忌避作用。这种作用主要是利用某些药剂（如茼蒿精油、菊蒿精油）散发出的特殊气味，使昆虫感觉器官难以忍受而离去。拒食产生的主要原因是某些药剂（如印楝素、川楝素、脱氧鬼臼毒素等）抑制了昆虫的味觉功能而表现出拒食效应。如楝科植物对三化螟、菜青虫、粘虫、斜纹夜蛾等具有明显的拒食作用。Pradhan等首次证实用捣碎的印楝果仁水悬剂（0.001%）喷于苗菜上，可以完全停止沙漠蝗虫在处理叶上取食。用0.25%的印楝种子乙醇抽提物喷于大豆叶上，在田间经过14d仍能保护大豆叶不受日本金龟甲为害。忌避是植物抵御昆虫的另一种重要方式。八角茴香等5种精油对玉米象成虫有较强的忌避活性，42后忌避率高达90%-100%。利用忌避性不但可以防治仓储害虫和卫生害虫，而且可以有效地防治病毒病的传播。
三、对生长发育的抑制作用
许多植物源杀虫剂可以干扰害虫的生长发育，如昆虫生长发育延缓，卵不能正常孵化，幼虫不能正常化蛹羽化，或出现畸形，从而降低昆虫群休数量。如印楝素可影响昆虫的交配及卵子的发育，抗昆虫蜕皮激素，干扰昆虫蜕皮，导致昆虫产生形态上的缺陷；苦皮藤反抑制玉米象、红蛉虫和菜粉蝶的产卵并降低孵化率。如从喜树中分离出的喜树碱是目前发现的最有效的一种植物性昆虫不育剂。据报道，在闹羊花中存在3种二萜类化合物对马铃薯叶甲、草地夜蛾的幼虫表现出生长抑制作用。印楝、马樱丹、女贞等植物叶的萃取物对一种潜蝇（Liriomyzatrifolii）的生长有抑制作用。植物源杀虫剂对昆虫生长发育的影响，目前普遍认为是干扰了昆虫正常的内分泌系统，导致生长发育出现异常。虽然对当代或当年的害虫影响不明显，但它们可以持续地控制害虫下一代甚至翌年的发生，符合农业可持续发展战略。
四、其他作用
麻醉作用，某些植物源杀虫物质对害虫具有特殊的麻醉作用。苦皮藤根皮粉或提取物对粘虫、菜粉蝶、稻苞虫、棉造桥虫等幼虫有麻醉作用。烟碱作用于昆虫神经细胞上的乙酰胆碱烟碱型受体，使神经体持续激活，虫体持续痉挛，麻痹死亡；苦参碱、金雀碱对昆虫具有胃毒麻痹作用，致使昆虫不进食或饱食而死。
植物精油对害虫具有引诱作用，影响离子通道除虫菊酯与细胞膜上的钠离子通道结合，延长其开放时间，引起昆虫休克死亡。相同机理的尚有西藜芦生物碱、胡椒素、阿素宁、墙草碱等；鱼尼丁能与肌质网上的钙离子通道结合，使钙离子进入肌细胞，很快引起细胞死亡，对特定种类昆虫的防治确实有效。苦豆子中的金雀花碱和苦豆碱对昆虫的同工酶有显著的抑制作用等。
昆虫性行为干扰剂。如印楝油对褐飞虱的求偶鸣声和交配行为具有一定的影响。
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